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吡侖帕奈(原料及片)
中文名稱:吡侖帕奈
英文名稱:perampanel
劑 型:片劑
規 格:2mg、4mg
注冊分類:化藥3.1類
結構式:
適 應 癥:用于≥12歲癲癇患者部分性發作的輔助治療,無論患者是否伴有繼發性全面發作。
原研廠商:Eisai(日本衛材)
國內外批準及上市情況:
本品在歐盟于2012年7月23日上市。2012年10月22日在FDA批準上市。
吡侖帕奈是高度選擇性和非競爭性的AMPA型谷氨酸鹽受體拮抗劑。3項臨床試驗結果顯示,與服用安慰劑的患者相比,服用吡侖帕奈的患者可更好地控制癲癇發作。另外,吡侖帕奈對繼發性全身(SG)癲癇發作 發作具有療效。長期吡侖帕奈治療可持續減少發作頻率并保持治療反應率。接受吡侖帕奈治療的患者中有一半的人其癲癇發作頻次減少 50%。
這是FDA批準的首個具有該作用機理的抗癲癇藥物。
服用吡侖帕奈的患者在臨床試驗中,最常見的不良反應包括頭暈,嗜睡,乏力,煩躁不安,跌倒,上呼吸道感染,體重增加,眩暈,共濟失調,步態不穩,平衡障礙,焦慮,視力模糊,構音障礙,乏力和嗜睡。
癲癇(Epilepsy)其俗稱為 “羊癲瘋”,“羊角風”“羊羔瘋”或者“羊癇風”,早在兩千二百年前的《黃帝內經》中就有所記載。 癲癇是慢性反復發作性短暫腦功能失調綜合征。以腦神經元異常放電引起反復癇性發作為特征。癲癇是神經系統常見疾病之一,患病率僅次于腦卒中。癲癇的發病率與年齡有關。一般認為1歲以內患病率最高,其次為1~10歲以后逐漸降低。我國男女之比為1.15∶1~1.7∶1。種族患病率無明顯差異。
臨床上可根據癲癇發作類型選用抗癲癇藥物,一旦找到可以完全控制發作的藥物和劑量,就應不間斷地應用。一般應于發作完全控制后,如無不良反應再繼續服用3~5年,方可考慮停藥。多主張用一種藥物,確認單藥治療失敗后,方可加用第2種藥物。如失神發作或肌陣攣發作無法用單藥控制者,可合用乙琥胺和丙戊酸鈉,或其一加用苯二氮類可有效。對混合型癲癇可以根據發作類型聯合用藥,但以不超過3種藥物為宜。目前臨床上一般處理是:(1)癲癇大發作時,宜采用苯妥英鈉 (2)精神運動性發作時,宜采用卡馬西平 (3)小發作時,宜采用乙虎胺 (4)持續狀態時,宜采用地西泮
用藥宜從小劑量開始,然后逐漸增量,以既能控制發作,又不產生毒性反應的最小有效劑量為宜。換藥宜采取加用新藥及遞減舊藥的原則。不能驟然停藥。
吡侖帕奈是一種廣受歡迎的抗癲癇藥物,因為通過其他治療方法,有很多的部分性發作患者不能得到有效控制。目前的一線抗癲癇藥物通過抑制突觸后谷氨酸AMPA受體發揮作用,認為突觸后谷氨酸AMPA受體參與了癲癇發作。